纯度：99.86%
CAS：1654725-02-6
分子量：348.42
Formula：C16H20N4O3S
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：
| Powder | -20°C | 3 years |
|---|---|---|
| 4°C | 2 years | |
| In solvent | -80°C | 2 years |
| -20°C | 1 year |
产品活性：GLPG1837 是一种有效的，可逆的 CFTR 增强剂，对 CFTR 的 突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。
生物活性：GLPG1837是一种有效的可逆CFTR增强剂，对F508del和G551D CFTR的ec50分别为3 nM和339 nM。
体外：GLPG1837是一种有效的CFTR增强剂，对F508del和G551D CFTR的ec50分别为3 nM和339 nM。GLPG1837增加了G551D CFTR通道的电导率，获得的电导率为181 nM[1]。GLPG1837是可逆CFTR增强剂，其表观亲和力在0.2 ~ 2µM范围内[2]。
参考文献：
[1]. Van der Plas SE, et al. Discovery of N-(3-Carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-5,7-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyran-2-yl)-lH-pyrazole-5-carboxamide (GLPG1837), a Novel Potentiator Which Can Open Class III Mutant Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (
[2]. Yeh HI, et al. A common mechanism for CFTR potentiators. J Gen Physiol. 2017 Dec 4;149(12):1105-1118.